Plik benzodiazepiny są lekami psychotropowymi, które działają bezpośrednio na ośrodkowy układ nerwowy. Działając na obszary mózgu, mają działanie uspokajające, nasenne, przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe.
Benzodicepiny są stosowane w medycynie w leczeniu zaburzeń lękowych, bezsenności i niektórych stanów afektywnych. Podobnie można je włączyć do interwencji w chorobach, takich jak epilepsja, odstawienie alkoholu i skurcze mięśni..
Obecnie leki te są uważane za najskuteczniejsze w leczeniu zaburzeń lękowych ze względu na dobre wyniki, jakie prezentują i kilka skutków ubocznych, jakie wywołują..
Na rynku komercyjnym można znaleźć wiele leków benzodiapinowych, większość z nich charakteryzuje się zwykle końcówką lam lub pam. Najbardziej znane to alprazolam, diazempam, flurazepam i lorazepam..
Indeks artykułów
Mechanizmy działania odnoszą się do sposobu działania benzodiazepin po dotarciu do mózgu i wprowadzeniu zmian w funkcjonowaniu psychologicznym.
Benzodiazepiny działają bezpośrednio na hamujący neuroprzekaźnik w mózgu znany jako kwas gamma animo masłowy (GABA), wiążąc się ze specyficznymi receptorami tego neuroprzekaźnika i działając jako agonista GABA.
Oznacza to, że gdy benzodiazepiny docierają do obszarów mózgu, zwiększają aktywność GABA, a tym samym zwiększają się postsynaptyczne potencjały hamujące..
Główną zaletą benzodiazepin jest to, że działając na GABA, zwiększają częstotliwość otwierania kanału chlorowego. W związku z tym leki te nie są w stanie zapewnić większej aktywacji niż sam GABA, więc ryzyko ich spożycia jest niskie..
Receptory GABA działają jako cele leków dla różnych związków przydatnych klinicznie. Składa się z receptora kanałów jonowych, które powstają w wyniku kombinacji białek.
Podobnie większość receptorów GABA składa się z 5 podjednostek: 1 podjednostki, 2 podjednostek, 3 podjednostek, 4 podjednostek i 5 podjednostek..
W tym sensie skomponowano różne leki benzodiazepinowe, które działają na różne podjednostki receptorów GABA..
Ostatnie badania wykazały, że w szczególności benzodiazepiny, które działają na podjednostki a1, mają działanie przeciwlękowe, podczas gdy te, które działają na podjednostki a3 lub a5, mają działanie uspokajające..
Podsumowując, benzodiazepiny działają poprzez zwiększenie aktywności GABA, neuroprzekaźnika w mózgu odpowiedzialnego za hamowanie funkcji mózgu..
Wiele zaburzeń lęku lub pobudzenia reaguje na zmniejszenie funkcjonowania tych substancji. W takich przypadkach stosowanie benzodiazepin jest bardzo przydatne, ponieważ umożliwia przywrócenie funkcji mózgu.
Charakterystyka farmakokinetyczna odnosi się do sposobu, w jaki benzodiazepiny docierają do obszarów mózgu po spożyciu.
Proces ten zależy głównie od właściwości pierścieni leku (ich struktury), które determinują stopień rozpuszczalności lipidów i metabolizm leku..
W farmakokinetyce benzodiazepin można wyróżnić trzy główne procedury: wchłanianie, dystrybucja i metabolizm..
Benzodiazepiny przyjmuje się doustnie. Są to substancje, które są zwykle bardzo dobrze i łatwo wchłaniane.
Szybkość wchłaniania zależy od rozpuszczalności leku w tłuszczach. W przypadku benzodiazepin trwa to zwykle od 30 do 240 minut.
Zatem wchłanianie tych leków, mimo że jest odpowiednie, może być nieco powolne i nieregularne. Z tego powodu w nagłych przypadkach, takich jak drgawki czy ataki paniki, zwykle zaleca się podanie dożylne, co pozwala na znacznie szybsze wchłanianie..
Benzodiazepiny są metabolizowane na poziomie mikrosomów wątrobowych poprzez procesy utleniania, dealkilacji i hydroksylacji. Mechanizm ten pozwala substancji dostać się do krwiobiegu osoby i krążyć przez krew do obszarów mózgu.
Cząsteczki substancji, które nie przedostają się do krwi, są sprzęgane z kwasem glukuronowym lub siarczanem i ostatecznie usuwane przez nerki..
Obecnie benzodiazepiny mają wiele zastosowań terapeutycznych. Leki te zawierają dużą liczbę cząsteczek, które mają pewne właściwości i pozwalają na interwencję w różne zmiany w mózgu..
Należy zauważyć, że nie wszystkie leki benzodiazepinowe mają dokładnie takie same właściwości. Dlatego nie mają tych samych zalet we wszystkich zastosowaniach terapeutycznych..
Na przykład klonazepam ma bardzo skuteczny profil jako środek przeciwlękowy w leczeniu paniki lub ogólnych zaburzeń lękowych i napadów..
W jego przypadku fakt, że jego właściwości nasenne, zwiotczające mięśnie i amnestyczne są niskie, czyni go dobrą opcją terapeutyczną w przypadku tych zaburzeń, ale mniej wskazanym do interwencji w innych patologiach..
W tym sensie główne wskazania terapeutyczne dla benzodiazepin i najbardziej wskazanych leków na każdy stan to:
Benzodiazepiny są silnymi lekami przeciwdrgawkowymi, które mogą uratować życie człowieka podczas leczenia stanu padaczkowego.
W takich przypadkach najskuteczniejszymi lekami są diazepam i lorazepam, przy czym ten ostatni jest relatywnie skuteczniejszy zgodnie z metaanalizą 11 niedawno opublikowanych badań klinicznych. Jednak diazepam ma znacznie dłuższy czas działania niż lorazepam.
Chociaż leki te są przydatne do interwencji w chorobach, takich jak padaczka, skutki uboczne, takie jak tolerancja lub senność, oznaczają, że nie są one lekami pierwszego wyboru w leczeniu tych schorzeń w dłuższej perspektywie.
Obecnie stwierdza się, że benzodiazepiny są bardzo użytecznymi lekami w leczeniu określonych objawów napadowych. Ale nie należy ich używać jako długoterminowych narzędzi terapeutycznych..
Problemy lękowe są prawdopodobnie stanami, w których wykazano, że benzodiazepiny są najbardziej skuteczne. Leki te mają ważne właściwości przeciwlękowe i mogą być stosowane do tymczasowego leczenia silnego lęku..
Benzodiazepiny stosowane w leczeniu lęku są zwykle przyjmowane doustnie, chociaż można je podawać dożylnie w przypadku napadu paniki, gdyż w ten sposób skraca się czas działania leku.
Wysoki potencjał anksjolityczny benzodiazepin zmotywował je dziś do uznania ich za główne leki stosowane w leczeniu zaburzeń lękowych.
W szczególności alprazolam, bromazepam, chlordiazepoksyd, klonazepam, klorazepat, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oksazepam i prazepam są najbardziej skuteczne i stosowane.
Jednak leki te mają takie same ograniczenia, jak benzodiazepiny stosowane przeciwdrgawkowo
Ryzyko, że benzodiazepiny wywoła u konsumenta tolerancję i uzależnienie jest wysokie, dlatego zaleca się ograniczenie ich stosowania do krótkich okresów (od 2 do 4 tygodni)..
Benzodiazepiny mogą być również odpowiednimi narzędziami terapeutycznymi do leczenia bezsenności.
Jego stosowanie jest zalecane przez ograniczony czas ze względu na ryzyko generowania uzależnienia i uzależnienia. W tym sensie przerywane stosowanie benzodiazepin jest szczególnie przydatne w leczeniu bezsenności..
Leki te łagodzą problemy związane ze snem, skracając czas potrzebny do zasypiania, wydłużając czas snu i zmniejszając czuwanie.
Jednak jego spożycie ma tendencję do pogarszania jakości snu, wydłużając sen lekki i zmniejszając sen głęboki..
Dlatego pomimo ich skuteczności, stosowanie benzodiazepin w leczeniu problemów ze snem powinno odbywać się z umiarem i czujnością..
Generalnie zaleca się jego stosowanie przy poważnych zmianach i przy wyczerpującej kontroli lekarskiej, która pozwala uniknąć negatywnych skutków, jakie może wywołać spożycie leku psychotropowego..
Benzodiazepiny są jednymi z najczęściej stosowanych leków w celu złagodzenia objawów lub niepokoju u osób, które są w poprzednich momentach zabiegu chirurgicznego.
Zwykle podaje się je na dwie lub trzy godziny przed operacją, co pozwala złagodzić objawy lęku i wywołać efekty amnestyczne, które pomagają zapomnieć o dolegliwościach przed operacją.
Benzodiazepiny stosuje się także w przypadkach fobii stomatologicznej oraz w zabiegach okulistycznych.
Benzodiazepiny są lekami szeroko stosowanymi w leczeniu pacjentów przebywających na oddziałach intensywnej terapii.
Szczególnie u osób poddawanych sztucznemu oddychaniu, pacjentów z bardzo silnym bólem lub osób z dużym uczuciem niepokoju i dyskomfortu, podawanie benzodiazepin pozwala złagodzić i odprężyć ich stan..
Należy jednak zachować ostrożność podczas ich stosowania, ponieważ w niektórych przypadkach benzodiazepiny mogą powodować depresję oddechową..
Wykazano, że benzodiazepiny są bezpiecznymi i skutecznymi lekami w leczeniu objawów związanych z alkoholizmem.
W szczególności najpowszechniej stosowane to diazepam i chlordiazepoksyd, leki o przedłużonym działaniu, oraz lorazepam i oksazepam, leki o pośrednim czasie działania..
Diazepam i chloridazepoksyd zmniejszają nasilenie objawów odstawienia i ułatwiają proces detoksykacji.
Ze swej strony oksazepam jest benzodiazepiną najczęściej stosowaną w leczeniu ciężkich zespołów odstawiennych oraz u pacjentów, którzy metabolizują leki z większym trudem, takich jak osoby starsze lub osoby z marskością wątroby..
Spożycie benzodiazepin powoduje silne rozluźnienie mięśni i są one użytecznymi lekami na kontrolowanie skurczów. Najczęściej stosowanymi lekami do tych celów są baklofen i tyzanidyna..
Należy jednak pamiętać, że długotrwałe stosowanie tych leków może wywołać u pacjenta tolerancję na ich działanie uspokajające..
Epizody maniakalne zaburzeń afektywnych dwubiegunowych są często leczone stabilizatorami nastroju. Jednak w niektórych przypadkach podanie benzodiazepin może być wystarczające do krótkotrwałego leczenia niektórych objawów..
Benzodiazepiny, takie jak klonazepam lub lorazepam, pozwalają na szybkie uspokojenie i uspokojenie pacjenta oraz łagodzą niektóre objawy manii, takie jak pobudzenie lub nerwowość..
Chociaż terapeutyczne działanie benzodiazepin jest wystarczające do leczenia wielu chorób, leki te mają również szereg przeciwwskazań. Ogólnie rzecz biorąc, odradza się stosowanie tych leków w:
Stosowanie leków benzodiazepinowych może powodować niekorzystne skutki u osób, które je spożywają.
Profil toksykologiczny różnych leków benzodiazepinowych jest bardzo podobny, chociaż w niektórych przypadkach częstotliwość i nasilenie objawów mogą się różnić..
W większości przypadków działania niepożądane pojawiają się z powodu przedłużenia działania farmakologicznego leków, co wpływa na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego..
Różne badania wskazują, że około połowa pacjentów odczuwa w mniejszym lub większym stopniu uczucie senności w pierwszych chwilach leczenia.
Podobnie inne niekorzystne skutki, które mogą się pojawić, to:
Jeszcze bez komentarzy