Leki przeciwskurczowe, mechanizm działania, zastosowania, działanie

Plik przeciwskurczowe to leki stosowane w celu łagodzenia, zapobiegania lub zmniejszania skurczu mięśni gładkich, zwłaszcza przewodu pokarmowego i dróg moczowych, a tym samym zmniejszania skurczowego bólu, który powoduje ten skurcz.

Leki przeciwskurczowe nazywane są również spazmolitami iz farmakologicznego punktu widzenia są lekami parasympatolitycznymi, to znaczy blokują działanie układu przywspółczulnego, w związku z czym blokują acetylocholinę. Lekiem typu w tej grupie jest atropina.

Są to leki zdolne do blokowania niektórych muskarynowych efektów acetylocholiny w przywspółczulnych zakończeniach mięśni gładkich, gruczołów, serca i / lub ośrodkowego układu nerwowego..

W tej grupie leków można wymienić leki pochodzenia naturalnego, półsyntetyczne i syntetyczne. Naturalne to naturalne alkaloidy, wśród których jest atropina (DL-hioscyjamina), pozyskiwana z krzewu zwanego Atropa Belladonna.

Skopolamina (L-hioscyna) jest ekstrahowana z Hyoscyamus niger a chwast Jimson jest wyodrębniany z Datura stramonium, co jest źródłem L-hioscyjaminy.

Półsyntetyki różnią się od naturalnych związków, z których są syntetyzowane, sposobem ich dystrybucji i eliminacji z organizmu, a także czasem trwania ich działania.

Wśród środków przeciwskurczowych pochodzenia syntetycznego są aminy trzeciorzędowe, których stosowanie jest obecnie ograniczone do stosowania okulistycznego jako rozszerzacze źrenic lub cykloplegiczne.

Wreszcie istnieją czwartorzędowe leki przeciwskurczowe, z których niektóre mają specyficzny wpływ na określone podtypy receptorów muskarynowych..

Indeks artykułów

• 1 Leki
  • 1.1 - Naturalne alkaloidy
  • 1.2 - Trzeciorzędowe aminy
  • 1.3 - Czwartorzędowe aminy
• 2 Mechanizm działania
• 3 Zastosowania
• 4 Efekty uboczne
• 5 Interakcje
• 6 Przeciwwskazania
• 7 Referencje

Leki

Poniżej znajduje się lista leków parasympatyolitycznych, z których naturalne i niektóre aminy czwartorzędowe są stosowane jako środki przeciwskurczowe..

- Naturalne alkaloidy

1. Atropina (DL-hioscyjamina): jest dostępna w tabletkach, roztworze do wstrzykiwań, maści oftalmicznej, roztworze oftalmicznym oraz ekstrakcie i nalewce z wilczej jagody.
2. Skopolamina (L-hioscyna): jej postać ma postać tabletek, roztworu do wstrzykiwań i roztworu oftalmicznego.

- Aminy trzeciorzędowe

1. Bromowodorek homatropiny (roztwór do oczu)
2. Eukatropina (roztwór do oczu)
3. Cyklopentolat (roztwór do oczu)
4. Tropikamid (roztwór do oczu)
5. Dicyklomid (tabletki, kapsułki, syrop, roztwór do wstrzykiwań)
6. Flavoxate (tabletki)
7. Metixen (tabletki)
8. Oxyphencyclimine (tabletki)
9. Piperydolat (tabletki
10. Tifenamil (tabletki)

- Aminy czwartorzędowe

1. Benzotropina (tabletki)
2. Bromek metylu homatropiny (tabletki i eliksir)
3. Metesopolamina (tabletki, syrop i roztwór do wstrzykiwań)
4. Glikopirolan (tabletki i roztwór do wstrzykiwań)
5. Oxyphenonium (tabletki)
6. Pentapiperium (tabletki)
7. Pipenzolat (tabletki)
8. Propanthelina (tabletki, tabletki długo działające i roztwór do wstrzykiwań)
9. Pirenzepina (tabletki)
10. Mepenzolat (tabletki)
11. Differemanil (tabletki, tabletki długo działające)
12. Hexocyclic (tabletki, tabletki długo działające)
13. Izopropamid (tabletki)
14. Tridihexetil (tabletki, kapsułki o przedłużonym działaniu i roztwór do wstrzykiwań)
15. Tiotropium (tabletki)
16. Tolterodyna (tabletki)
17. Ipratropium (tabletki)
18. Metylatropina (tabletki)

Mechanizm akcji

Mechanizm działania leków przeciwskurczowych polega na konkurowaniu z acetylocholiną o receptory muskarynowe. Receptory te zlokalizowane są głównie w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego i moczowo-płciowego, w gruczołach, w sercu i ośrodkowym układzie nerwowym..

Ponieważ ten efekt antagonistyczny jest konkurencyjny, można go przezwyciężyć, jeśli stężenie acetylocholiny w sąsiedztwie receptora jest wystarczająco wysokie..

Aplikacje

Leki przeciwskurczowe są stosowane w leczeniu kolki spowodowanej skurczem mięśni gładkich przewodu pokarmowego, pęcherzyka żółciowego i mięśni gładkich układu moczowo-płciowego..

Przeciwskurczowe leki parasympatykolityczne hamują muskarynowe działanie cholinergiczne acetylocholiny, wywołując w ten sposób pozanaczyniowe zwiotczenie mięśni gładkich lub zmniejszając ich aktywność.

Są stosowane w wielu różnych dolegliwościach związanych z zaburzeniami motorycznymi przewodu pokarmowego i pęcherzyka żółciowego. Należą do nich skurcz odźwiernika, dyskomfort w nadbrzuszu i kolka towarzysząca biegunce..

Rozluźniając mięśnie gładkie ściany pęcherza moczowego, stosuje się je w celu złagodzenia bólu i parcia, które towarzyszą zapaleniu pęcherza..

Chociaż leki te mogą eksperymentalnie hamować skurcz moczowodu i dróg żółciowych, kolka żółciowa lub moczowodowa wymaga narkotycznych leków przeciwbólowych i na ogół nie ustępuje po zastosowaniu leków przeciwskurczowych..

Ze względu na wpływ na wydzielanie gruczołowe stosuje się je przy wrzodach żołądka i dwunastnicy w połączeniu z innymi specyficznymi lekami..

Szkody kolateralne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są rozszerzone źrenice i niewyraźne widzenie, suchość w ustach, trudności w połykaniu, zatrzymanie moczu u starszych mężczyzn, zaparcia, zawroty głowy i zmęczenie. W układzie sercowo-naczyniowym może wystąpić tachykardia i niewielki wzrost ciśnienia krwi.

Te skutki uboczne powodują, że przewlekłe stosowanie tych leków nie jest dobrze tolerowane..

W przypadku zatrucia prezentowane są wyżej wymienione skutki, a następnie zmiany behawioralne obejmujące uspokojenie, majaczenie, omamy, drgawki, śpiączkę i depresję oddechową (duże dawki), suchość i zaczerwienienie skóry oraz hipertermię, szczególnie u dzieci..

Śmiertelna dawka atropiny dla osoby dorosłej wynosi około 0,5 g, a skopolaminy 0,2-0,3 g..

Interakcje

Interakcje farmakologiczne odnoszą się do modyfikacji działania leku pod względem czasu trwania i skali jego działania, z powodu jednoczesnego lub wcześniejszego stosowania innego przyjętego leku lub substancji.

W tym sensie leki przeciwskurczowe, które są parasympatyolityczne lub antycholinergiczne, mają działanie addytywne z następującymi lekami:

- amantadyna

- leki przeciwhistaminowe

- benzodiazepiny

- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

- dyzopiramid

- inhibitory monoaminooksydazy

- meperydyna

- metylofenidat

- prokainamid

- tioksantyny

- chinidyna

- azotany i azotyny

- primidona

- orfenadryna

- fenotiazyny.

Leki przeciwskurczowe lub antycholinergiczne ogólnie:

- Zwiększa depresyjny wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy

- Zwiększa działanie atenololu i zwiększa biodostępność w przewodzie pokarmowym diuretyków, nitrofurantoiny i digoksyny

- Zwiększ ciśnienie w oku generowane przez glukokortykoidy

- Zablokuj działanie metoklopramidu

- Zmniejsz działanie fenotiazyn i lewodopy

Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie leków antycholinergicznych przez usta. Guanetydyna, histamina i rezerpina blokują hamowanie wydzieliny żołądkowo-jelitowej wytwarzane przez leki antycholinergiczne.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania leków parasympatykolitycznych są jaskra, zatrzymanie moczu i żołądka oraz zdjęcia operacyjne jamy brzusznej w trakcie diagnostyki. W przypadku jaskry, gdy konieczne jest rozszerzenie źrenicy do jakiegoś procesu okulistycznego, stosuje się leki sympatykomimetyczne.

Inne przeciwwskazania to nadwrażliwość na lek lub jego substancje pomocnicze, tachykardie i niedokrwienie mięśnia sercowego..

Bibliografia

1. Gilani, A. U. H., Shah, A. J., Ahmad, M. i Shaheen, F. (2006). Przeciwskurczowe działanie Acorus calamus Linn. odbywa się za pośrednictwem blokady kanału wapniowego. Badania fitoterapii: międzynarodowe czasopismo poświęcone ocenie farmakologicznej i toksykologicznej produktów pochodzenia naturalnego, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman and Gilman, A. (2001). Farmakologiczne podstawy terapii. Wydanie dziesiąte. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, A. R., & Mohseni, M. (2000). Działa przeciwskurczowo i przeciwbiegunkowo olejku eterycznego Satureja hortensis L. Journal of ethnopharmacology, 71(1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, D. L., Jameson, J. L., Kasper, D. L. i Loscalzo, J. (red.). (2012). Zasady medycyny wewnętrznej Harrisona. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A. i Schaubert, L. V. (1978). Przegląd farmakologii medycznej. Lange Medical Publications.