Właściwości, skutki uboczne i wskazania Citalopramu

1539
David Holt

Plik citalopram jest dobrze znanym lekiem przeciwdepresyjnym będącym częścią leków selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jest to jedna z substancji najczęściej stosowanych w leczeniu problemów związanych z nastrojem i depresją.

Citalopram jest sprzedawany pod markami takimi jak Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus lub Cipramil. Tak więc wszystkie te leki odnoszą się do tego samego składnika aktywnego, citalopramu..

Citalopram jest lekiem wskazanym w leczeniu depresji i zapobieganiu nawrotom, leczeniu lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii oraz w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych..

Obecnie istnieją wystarczające dowody na to, że lek ten można zaklasyfikować jako dobrze tolerowany i skuteczny lek przeciwdepresyjny. Z tego powodu jest to jeden z najczęściej stosowanych leków na depresję..

W tym artykule omówiono cechy citalopramu. Wyjaśniono jego właściwości farmakokinetyczne i sposób działania, a także postulowano możliwe działania niepożądane, środki ostrożności i wskazania tego leku..

Charakterystyka i mechanizm działania

Citalopram jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)..

Tak więc składa się z leku psychotropowego, który działa bezpośrednio na receptory neuroprzekaźnika serotoniny.

Serotonina to bardzo ważna substancja mózgowa, która pełni wiele funkcji. Wśród nich wyróżnia się regulacja nastroju osoby.

Zatem im większe ilości serotoniny w mózgu, tym wyższy nastrój osoby. Zamiast tego niski poziom tej substancji w mózgu często wiąże się z epizodami depresyjnymi i obniżonymi nastrojami..

W tym sensie citalopram jest lekiem działającym bezpośrednio na mózg, hamującym wychwyt zwrotny serotoniny. Hamując jej wychwyt zwrotny, zwiększa się ilość tej substancji w mózgu i poprawia się nastrój.

Zatwierdzone naukowo zastosowania citalopramu to: objawy depresji, lęku społecznego, lęku napadowego, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, choroby Huntingtona i dysmorfii przedmiesiączkowej.

Jednak w praktyce citalopram jest często stosowany również do interwencji: problemy lękowe, onychofagia, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, zaburzenia odżywiania, alkoholizm i różne rodzaje fobii społecznej.

Wskazania i dawkowanie

Leczenie citalopramem musi określić lekarz, który musi określić, czy lek jest odpowiedni i jakie dawki mają być podane..

Z tego powodu przed rozpoczęciem leczenia citalopramem należy dokładnie przestrzegać instrukcji podawania leku wskazanych przez lekarza, który go otrzymał..

Z drugiej strony to również lekarz powinien określać czas trwania leczenia citalopramem i postępujący okres redukcji leku. Ważne jest, aby nie przerywać nagle leczenia ani nie przyjmować dawek innych niż przepisane..

Chociaż dawki i czas trwania leczenia są procedurami, które musi przeprowadzić lekarz, citalopram przedstawia szereg podstawowych wskazań, które mogą służyć jako punkt odniesienia dla użytkowników, ale nie jako wskazówka uzupełniająca. To są:

1- Depresja

Depresja jest głównym zaburzeniem psychicznym, w przypadku którego wskazane jest stosowanie citalopramu. Zwykła dawka w leczeniu depresji u dorosłych pacjentów wynosi 20 miligramów na dobę..

Jeśli uzna to za konieczne, lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększaniu dawki, maksymalnie do 40 miligramów dziennie..

2- Lęk napadowy

Lęk napadowy to kolejne zaburzenie, w przypadku którego wskazane jest stosowanie citalopramu. W tym przypadku ogólne dawki do podawania są niższe, szacując początkową ilość 10 miligramów dziennie..

Po tygodniu leczenia lekarz może zwiększyć dawkę do 20 do 30 miligramów dziennie. Tylko w określonych przypadkach podawanie citalopramu w leczeniu lęku napadowego osiąga maksymalną dawkę 40 miligramów dziennie.

3-zaburzenia obsesyjno-kompulsywne

Dawki citalopramu wskazane w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych są takie same jak w przypadku depresji. Początkowa dawka to zwykle 20 miligramów dziennie, którą można zwiększyć maksymalnie do 40 miligramów dziennie..

Inne zastosowania citalopramu

Zatwierdzone zastosowania citalopramu to: leczenie objawów depresji, zespołu lęku społecznego, zespołu lęku napadowego, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, choroby Huntingtona i dysmorfii przedmiesiączkowej..

Jednak pomimo braku danych naukowych na temat jego skuteczności, citalopram jest również stosowany w leczeniu onychofagii, zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, dysmorfii organizmu, zaburzeń odżywiania i alkoholizmu..

W tym sensie niektóre patologie wydają się mieć szczególny związek z citalopramem, co sprawia, że ​​działanie leku w leczeniu tych chorób jest dziś powodem do badań. Najważniejsze z nich to:

1- Alzheimera

Badanie przeprowadzone w 2014 roku wykazało, że citalopram podawany myszom w dużej mierze (78%) zahamował wzrost blaszek beta-amyloidowych, które powodują śmierć neuronów typową dla choroby Alzheimera.

To samo badanie przeprowadzone na próbie 23 osób wykazało, że citalopram zmniejszył produkcję białka beta-amyloidu o 37%, dlatego postuluje się, że lek ten mógłby być korzystny w leczeniu choroby Alzheimera..

2- Neuropatia cukrzycowa

Pomimo braku danych klinicznych citalopram jest szeroko stosowany i ze skutecznymi wynikami w zmniejszaniu objawów neuropatii cukrzycowej i przedwczesnego wytrysku..

3- Zapobieganie migrenie

Chociaż citalopram jest mniej skuteczny niż amitryptylina w zapobieganiu migrenom, wydaje się, że połączenie obu leków daje lepsze wyniki niż stosowanie jednego leku.

4- Autyzm

Wieloośrodkowe randomizowane, kontrolowane badanie przeprowadzone w 2009 roku skupiło się na zbadaniu wpływu citalopramu w leczeniu autyzmu. Wyniki nie przyniosły korzyści i wykazały pewne działania niepożądane, więc zastosowanie citalopramu w leczeniu autyzmu jest wątpliwe.

Właściwości farmakokinetyczne

Citalopram to wysoce przebadany i sprawdzony lek. Z tego powodu obecnie istnieją solidne dane na temat jego właściwości farmakokinetycznych..

Badania nad lekiem pozwoliły określić procesy wchłaniania, metabolizmu i eliminacji citalopramu.

1- Selektywność

Citalopram uważany jest za najbardziej selektywny dostępny obecnie inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Liczne badania in vitro potwierdziły, że działanie leku na poziomie mózgu koncentruje się wyłącznie na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny.

W tym sensie, w przeciwieństwie do innych leków SSRI, citalopram w minimalnym stopniu hamuje wychwyt zwrotny innych substancji, takich jak adrenalina czy dopamina..

W szczególności dane pokazują, że jego stała szybkość hamowania wychwytu serotoniny jest ponad 3000 razy niższa niż w przypadku wychwytu noradrenaliny..

Zatem citalopram wykazuje znacznie większą skuteczność w hamowaniu tej substancji niż inne leki, takie jak parksotyna, sertralina czy fluoksetyna..

Jednak pomimo tego, że jest najbardziej selektywnym lekiem, to znaczy działa bardziej specyficznie w mechanizmach mózgowych, które musi działać, citalopram nie jest najsilniejszym lekiem przeciwdepresyjnym.

Na przykład wykazano, że paroksetyna, pomimo mniej selektywnego działania, a zatem wpływa na inne mechanizmy mózgu niezwiązane z depresją, silniej hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, ponieważ jej działanie jest bardziej intensywne..

2- Wchłanianie

Citalopram to lek łatwo wchłaniający się. Spożycie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie i wykazuje około 80% biodostępności po podaniu doustnym.,

Najwyższe stężenia substancji w osoczu obserwuje się między dwiema a czterema godzinami po podaniu..

Citalopram jest szeroko dystrybuowany w różnych tkankach obwodowych i wiąże się z białkami osocza w 80%. Oznacza to, że prawdopodobieństwo udziału w interakcjach między lekami, które następują wtórnie do wypierania leku wiążącego białka, jest minimalne..

W dawkach istotnych klinicznie cytalopram ma farmakokinetykę liniową. Oznacza to, że przedstawia liniową korelację między dawką a stabilnym stężeniem leku i jego metabolitów..

Mimo wszystko citalopram uważany jest dziś za jeden z leków przeciwdepresyjnych o najlepszym wchłanianiu w organizmie człowieka. Proces wchłaniania i dystrybucji nie jest zmieniany przez inne zmienne, więc jego skutki są zwykle dość bezpośrednie..

3- metabolizm

Po spożyciu citalopramu substancje lecznicze przenikają do krwi, aż dotrą do wątroby, gdzie lek jest metabolizowany..

Wątroba metabolizuje cytalopram w dwóch etapach N-demetylacji do dimetylocytalopramu (DCT) przez CYP2C19 i do didemetylocytalopramu (DDCT) przez CYP2D6..

Utlenianie zachodzi przez oksydazę monoaminową A i B oraz oksydazę aldehydową, tworząc pochodną kwasu propionowego i tlenku-N-citalopramu.

Dzięki stabilnym stężeniom ilość metabolitów w stosunku do leku citalopram wynosi od 30 do 50% w przypadku DCT i od 5 do 10% w przypadku DDCT..

4- Eliminacja

Citalopram wykazuje dwufazową eliminację. Faza dystrybucji w organizmie trwa około 10 godzin, a okres półtrwania leku wynosi od 30 do 35 godzin..

Zatem citalopram jest lekiem, który ma długie życie w organizmie, dlatego można go podawać tylko raz dziennie. Do 23% leku jest wydalane z moczem.

5- Efekty farmakokinetyczne związane z wiekiem

Badania, w których analizowano pojedyncze i wielokrotne dawki citalopramu u osób w wieku powyżej 65 lat, wskazują, że stężenie leku wzrasta o 23–30% w porównaniu z osobami młodszymi..

Z tego powodu zaleca się, aby pacjenci w podeszłym wieku otrzymywali mniejsze dawki początkowe citalopramu, ponieważ jego wpływ na ich organizm jest większy..

6- Zaburzenia czynności wątroby i skutki farmakokinetyczne

U osób z zaburzeniami czynności wątroby klirens cytalopramu po podaniu doustnym jest zmniejszony o 37%. W związku z tym lek może stanowić większe zagrożenie dla tej populacji, dlatego u osób z niewydolnością wątroby zaleca się podawanie niskich i kontrolowanych dawek..

7- Dysfunkcja nerek i skutki farmakokinetyczne

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek klirens cytalopramu jest zmniejszony o 17%. U tych pacjentów nie jest wymagane dostosowanie dawki, ale może być konieczne zmniejszenie ilości leku u osób z przewlekłą lub ciężką niewydolnością nerek..

Skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, stosowanie citalopramu może powodować różne skutki uboczne. Są to zwykle łagodne lub umiarkowane nasilenie, jednak ważne jest, aby powiadomić lekarza, gdy którykolwiek z efektów jest intensywny lub nie ustępuje.

Główne działania niepożądane, które może powodować stosowanie citalopramu, to:

  1. Nudności i wymioty.
  2. Biegunka i zaparcia.
  3. Ból brzucha lub zgaga.
  4. Zmniejszony apetyt i utrata masy ciała.
  5. Częsta potrzeba oddania moczu.
  6. Nadmierne zmęczenie.
  7. Ogólna słabość.
  8. Niekontrolowane drżenie w niektórych rejonach ciała.
  9. Ból mięśni lub stawów.
  10. Suchość w ustach.
  11. Zmiany lub zmniejszenie popędu seksualnego i zdolności seksualnych.
  12. Obfite i nadmierne miesiączki.
  13. Bóle w klatce piersiowej.
  14. Duszność.
  15. Zawroty głowy i omdlenia.
  16. Przyspieszone tętno.
  17. Halucynacje słuchowe lub wzrokowe.
  18. Wysoka gorączka.
  19. Nadmierne pocenie.
  20. Zamieszanie.
  21. Utrata przytomności lub koordynacji.
  22. drętwienie mięśni lub gwałtowne skurcze.
  23. Pokrzywka, pęcherze lub wysypka.
  24. Trudności w oddychaniu lub połykaniu.
  25. Obrzęk twarzy, gardła, języka, warg, oczu, dłoni lub stóp.
  26. Nietypowe krwawienie lub zasinienie.
  27. Ból głowy i problemy z koncentracją lub pamięcią.

Bibliografia

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002).Skuteczność citalopramu w leczeniu przedwczesnego wytrysku: badanie kontrolowane placebo. Wewnętrzny. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
  1. Keller MB (grudzień 2000). „Terapia Citalopramem w leczeniu depresji: przegląd 10 lat europejskich doświadczeń i danych z USA badania kliniczne. ”J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). „Przegląd przedawkowania Citalopramu w przypadkach leczonych w szwedzkich szpitalach”. Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmakologia. Edynburg: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (styczeń 1996). „Citalopram w leczeniu alkoholizmu: badanie z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo”.Farmakopsychiatria. 29 (1): 27-9.

Jeszcze bez komentarzy