Plik sukcynylocholina lub chlorek suksametonium jest to związek organiczny, w szczególności czwartorzędowa amina, która wykazuje aktywność farmakologiczną. Jest to ciało stałe, którego wzór cząsteczkowy to C.14H.30NdwaLUB4+dwa. Ponieważ ma dwuwartościowy ładunek dodatni, tworzy sole organiczne z anionami chlorkowymi, bromkowymi lub jodkowymi..
Sukcynylocholina jest lekiem, który wiąże się z nikotynowymi receptorami acetylocholiny na błonie postsynaptycznej połączenia nerwowo-mięśniowego lub płytki końcowej, powodując jej depolaryzację, blokowanie i zwiotczenie mięśni. Wynika to z dużego podobieństwa strukturalnego między nim a acetylocholiną.
Indeks artykułów
Górny obraz przedstawia strukturę sukcynylocholiny. Ładunki dodatnie znajdują się na dwóch atomach azotu i dlatego są otoczone jonami Cl- poprzez oddziaływania elektrostatyczne.
Jego struktura jest bardzo elastyczna ze względu na wiele możliwości przestrzennych, jakie mają obroty wszystkich jego prostych połączeń. Podobnie przedstawia płaszczyznę symetrii; jego prawa strona jest odbiciem lewej.
Strukturalnie sukcynylocholinę można uznać za połączenie dwóch cząsteczek acetylocholiny. Można to zweryfikować porównując każdą z jego stron ze wspomnianym związkiem..
Acetylocholina powoduje depolaryzację w płytce końcowej, która może przemieszczać się do sąsiednich komórek mięśniowych, umożliwiając wejście Na+ i osiągnięty zostaje próg potencjału błony.
Prowadzi to do wytwarzania potencjałów czynnościowych w komórkach mięśni szkieletowych, które inicjują ich skurcz..
Interakcja acetylocholiny z jej receptorami jest krótkotrwała, ponieważ jest ona szybko hydrolizowana przez enzym acetylocholinoesterazę..
Z drugiej strony sukcynylocholina jest mniej podatna na działanie wskazanego enzymu, więc dłużej pozostaje związana z nikotynowym receptorem acetylocholiny, powodując przedłużenie depolaryzacji.
Fakt ten początkowo powoduje asynchroniczne skurcze grupy włókien mięśni szkieletowych, co jest znane jako fascykulacja. Jest to krótkotrwałe, obserwowane głównie w klatce piersiowej i brzuchu.
Następnie połączenie nerwowo-mięśniowe lub płytka końcowa są blokowane, co prowadzi do dezaktywacji kanałów Na+ i ostatecznie niezdolność do kurczenia się komórek mięśni szkieletowych.
Nikotynowy receptor acetylocholiny na błonie postsynaptycznej połączenia nerwowo-mięśniowego składa się z pięciu podjednostek: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.
Sukcynylocholina oddziałuje tylko z tym receptorem i nie wiąże się z receptorami acetylocholiny w komórkach zwojowych (α3, β4) i presynaptyczne zakończenia nerwowe (α3, βdwa).
Receptory acetylocholiny na końcu postsynaptycznym połączenia nerwowo-mięśniowego pełnią podwójną funkcję, ponieważ pełnią funkcję kanałów Na+.
Kiedy acetylocholina wiąże się z podjednostkami α, zachodzą zmiany konformacyjne, które powodują otwarcie kanału, który umożliwia wejście Na+ i wyjście K.+.
Niewiele działań sukcynylocholiny przypisuje się możliwej interakcji z ośrodkowym układem nerwowym, co tłumaczy się brakiem interakcji z receptorami acetylocholiny obecnymi w ośrodkowym układzie nerwowym..
Wpływ sukcynylocholiny na układ sercowo-naczyniowy nie jest związany z blokadą zwojową. Jest to prawdopodobnie spowodowane kolejną stymulacją zwojów nerwu błędnego objawiającą się bradykardią oraz pobudzeniem zwojów współczulnych wyrażających się nadciśnieniem i tachykardią..
Wiotkie porażenie mięśni szkieletowych rozpoczyna się 30 do 60 sekund po wstrzyknięciu sukcynylocholiny, osiągając maksymalną aktywność po 1-2 minutach, która utrzymuje się przez 5 minut.
- Działa jako dodatek do środków znieczulających w wielu operacjach chirurgicznych. Być może najbardziej rozpowszechnionym zastosowaniem sukcynylocholiny jest intubacja dotchawicza, co pozwala na odpowiednią wentylację pacjenta podczas zabiegu chirurgicznego..
- Leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe działają wspomagająco w znieczuleniu chirurgicznym, powodując rozluźnienie mięśni szkieletowych, zwłaszcza ściany brzucha, ułatwiając interwencję chirurgiczną..
- Rozluźnienie mięśni jest cenne w zabiegach ortopedycznych, korekcjach zwichnięć i złamań. Ponadto jest stosowany w celu ułatwienia laryngoskopii, bronchoskopii i ezofagoskopii w połączeniu ze znieczuleniem ogólnym..
- Stosowano go w łagodzeniu objawów u pacjentów psychiatrycznych poddawanych elektrowstrząsom, a także w leczeniu pacjentów z uporczywymi napadami drgawkowymi związanymi z toksycznymi reakcjami na leki..
- Interwencje chirurgiczne, w których zastosowano sukcynylocholinę, obejmują operacje na otwartym sercu i operacje wewnątrzgałkowe, w których lek podaje się 6 minut przed wykonaniem nacięcia oka..
- Do grupy pacjentów z opornością na działanie sukcynylocholiny należą pacjenci z hiperlipidemią, otyłością, cukrzycą, łuszczycą, astmą oskrzelową i alkoholizmem.
- Podobnie pacjenci z miastenią, stanem, w którym obserwuje się zniszczenie postsynaptycznych receptorów acetylocholiny w połączeniach nerwowo-mięśniowych, wymagają większych dawek sukcynylocholiny, aby zamanifestowało się jej działanie terapeutyczne..
- Ból pooperacyjny występuje regularnie w mięśniach szyi, ramion, boków i pleców..
- Należy unikać stosowania sukcynylocholiny u pacjentów z ciężkimi oparzeniami. Dzieje się tak, ponieważ wzrost produkcji K.+ przez kanały Na+ i K.+, która występuje podczas wiązania leku z receptorami acetylocholiny, zwiększa stężenie K w osoczu+. W konsekwencji może prowadzić do zatrzymania krążenia..
- Można zaobserwować spadek ciśnienia krwi, zwiększone wydzielanie śliny, pojawienie się wysypki skórnej, przemijające nadciśnienie oczne, a także zaparcia..
- Efekty uboczne obejmują również hiperkalcemię, hipertermię, bezdech i zwiększone uwalnianie histaminy.
- Podobnie, należy unikać stosowania sukcynylocholiny u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca leczonych digoksyną lub innym glikozydem naparstnicy..
Jeszcze bez komentarzy